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Allgemeinmedizin 14. Oktober 2013

Klassiker der NSAR

Für alle Altersklassen und in unterschiedlichen Applikationen.

Vor mehr als 50 Jahren wurde das Schmerzmittel Ibuprofen entwickelt. Der Wirkstoff steht für die Selbstmedikation aller Altersklassen sowie in unterschiedlichen Darreichungsformen zur Verfügung und zählt mittlerweile zu den Klassikern der nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR).

Als „Geburtsjahr“ für Ibuprofen gilt 1962, als Prof. Stewart Adams bei der Boots Company in Großbritannien das erfolgreiche Entwicklungsteam leitete. Die Erforschung einer neuen Wirkstoffgruppe - der Propionsäuren - führte schließlich zur Entdeckung und Patentierung von Ibuprofen.

Der Wirkstoff zählt zu den nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) in der Gruppe der Arylpropionsäurederivate. Er wirkt analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch. 1969 wurde Ibuprofen in Großbritannien als verschreibungspflichtiges Medikament gegen rheumatoide Arthritis eingeführt. Knapp 15 Jahre später wurde es in Großbritannien für den OTC-Verkauf freigegeben.

In Deutschland, Österreich und vielen anderen Ländern steht Ibuprofen heute für die Selbstmedikation von leichten bis mäßig starken Schmerzen und Fieber bei Säuglingen, Kindern und Erwachsenen in unterschiedlichen Dosierungen und Darreichungsformen zur Verfügung:

Oralia: Film- oder Schmelztabletten, Granulat und Kapseln sind etwa bei Spannungskopfschmerzen, Migräne mit und ohne Aura sowie Regel- und Zahnschmerzen indiziert. Für Säuglinge zwischen dem sechsten und achten Lebensmonat und Kinder gibt es Säfte.

Topika: Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren können Cremes oder Gele zur Therapie von degenerativen Gelenkerkrankungen (z. B. Arthrose), bei Schwellungen bzw. Entzündungen der gelenknahen Weichteile (z. B. Sehnen), aber auch bei Sport- und Unfallverletzungen (z. B. Prellungen) verwenden.

Suppositorien: Sie werden vor allem bei Säuglingen in Einzeldosierungen von 75 Milligramm ab dem achten Lebensmonat eingesetzt.

Wirkmechanismus

Ibuprofen hemmt nicht selektiv die Cyclooxygenasen (COX-1, COX-2). Diese wandeln Arachidonsäure in Prostaglandine, Thromboxan A2 und Prostacyclin um. Wirkungen und Nebenwirkungen von NSAR sind aufgrund der vielfältigen Funktionen im Organismus eng aneinander gekoppelt und betreffen vor allem den Magentrakt (Schleimhautläsionen, Ulcera), die Nieren (erniedrigte Natriumionenausscheidung, in der Folge Ödeme und Blutdruckanstieg) und die Blutgerinnung.

Cox-1: Das Isoenzym wird hauptsächlich im Magen, den Thrombozyten und den Nieren gebildet. Aus seiner Blockade ergeben sich die für die NSAR typischen Nebenwirkungen.

Cox-2: Das Isoenzym entsteht überwiegend bei Schmerzen oder Entzündungen unter dem Einfluss von Zytokinen. Es ist für die Bildung der Prostaglandine verantwortlich, die Schmerzen, Fieber und Entzündungen hervorrufen.

 

springer-gup.de
, Apotheker Plus 8/2013

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