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Foto: GrünenthalGmbH
Im synaptischen Spalt wirkt Tapentadol als Noradrenalin (NA)-Wiederaufnahmehemmer.
 
Schmerz 1. Juni 2010

Zwei in einem

Eine neue Substanzklasse wirkt doppelt gegen den Schmerz: μ-Opioidrezeptor-Agonist und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Inhibitor in ein Molekül gepackt.

Mit Tapentadol wurde eine neue Substanzklasse entwickelt, die zwei unabhängige analgetische Wirkprinzipien in sich vereinigt. Die rasch wirksame (immediate release) Form ist in den USA bereits seit dem Vorjahr auf dem Markt. In Österreich wird mit einer Zulassung der immediate und long release-Präparate im Lauf des nächsten Jahres gerechnet. Auf den Markt kommen dürfte Tapentadol hierzulande dann 2012.

 

Tapentadol wirkt durch zwei unabhängige Mechanismen: den μ-Opioidrezeptor-Agonismus MOR der Opioide und die Noradrenalin-Wiederaufnahme-Inhibition NRI der Antidepressiva. µ-Opioid Agonisten binden an µ-Opioid Rezeptoren im zentralen Nervensystem und dämpfen prä- und postsynaptisch die Weiterleitung von Schmerzreizen im Rückenmark und Gehirn. Als Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer erhöht das Molekül zugleich die Konzentration dieses Signalstoffes im synaptischen Spalt, was absteigende, schmerzhemmende Nervenbahnen, die vom Gehirn in die Peripherie führen, aktiviert und so dem Entstehen und der Weiterleitung neuer Schmerzreize entgegenwirkt. Damit ist Tapentadol auch der erste klinisch verfügbare Vertreter einer neuen MOR-NRI Analgetikagruppe.

Studienergebnisse

Tapentadol wurde in der Behandlung von moderaten bis schweren chronischen Schmerzen bei über 3.600 Patienten in Phase-2 und Phase-3-Studien getestet: Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit des neuen Wirkstoffes wurden bei Rückenschmerzen, Osteoarthritis und diabetischer Polyneuropathie untersucht. Dabei zeigen etwa die Resultate der Studie zum Einsatz von prolonged release (PR) Tapentadol bei Rückenschmerzen eine vergleichbare Wirksamkeit mit anderen klassischen Opioiden. Allerdings traten unter der Therapie mit Tapentadol wesentlich weniger Nebenwirkungen auf, was sich auch positiv auf die Zahl der Therapieabbrüche auswirkte. In der Therapie von moderaten bis schweren Schmerzen im Rahmen einer diabetischen Polyneuropathie lieferte die neue Substanz ähnliche Ergebnisse.

Damit liegt die Hoffnung nahe, mit Tapentadol in Zukunft eine besonders verträgliche Alternative für die Behandlung zahlreicher Schmerzsyndrome zur Verfügung zu haben. Die Zulassung der neuen Präparate wird im Sommer 2011 erwartet, auf den Markt kommen dürfte Tapentadol in Österreich 2012.

 

Quelle: Grünenthal Media WorkshopTapentadol, 19. Mai 2010, Aachen

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