zur Navigation zum Inhalt

Prof.Zimmer

Prof. Dr. Andras Zimmer, Institut für Pharmazeutische Wissenschaften an der Universität Graz

 

 
Pharmakologie & Toxikologie 16. Oktober 2009

Tabletten, wie Tabs für die Waschmaschine

Wie Pharmazie-Technologen zeitgesteuerte Arzneien bauen.

Es ist oft nicht egal, wann eine Tablette eingenommen und im Körper ihre Wirksubstanz abgibt. Patienten mit rheumatoider Arthritis können ein Lied davon singen. Sie müssten mitten in der Nacht Prednison einnehmen, damit ihre Gelenke morgens nicht so steif sind. Aber wer will jede Nacht vom Klingeln des Weckers gestört werden, nur um eine Tablette zu schlucken? Retardtabletten lösen das Problem. Spezialisten sorgen für die Zeitsteuerung von Arzneien.

Die rheumatoide Arthritis ist eine Erkrankung, bei der chronobiologische Vorgänge eine ganz besondere Bedeutung haben. Studien haben ergeben, dass diese Morgensteifigkeit gemildert auftritt, wenn die Patienten Prednison um etwa zwei Uhr früh, also mitten in der Nacht, einnehmen.

Weil es eben nicht völlig egal ist, wann ein pharmazeutischer Wirkstoff im Körper freigesetzt wird, behelfen sich die „Pharmaköche“ unterschiedlicher Tricks, um zu erreichen, dass eine Substanz zum gewünschten und physiologischen Zeitpunkt wirkt. Eigentlich heißt die Wissenschaft, die sich mit dem „Aufbau“ von Tabletten und deren Design beschäftigt, pharmazeutische Technologie. Spezialist auf diesem Gebiet ist Prof. Dr. Andreas Zimmer vom Institut für Pharmazeutische Wissenschaften an der Universität Graz. „Retardtabletten, die ihren Wirkstoff über längere Zeit verzögert abgeben, gibt es schon lange“, weiß er. Dafür gebe es grundsätzlich zwei Technologien.

Ein Mantel für den Monoliten

So kann man eine monolitische Tablette – ein innen fester und solider Körper – mit einem schwerer löslichen Überzug ummanteln. In der Fachsprache wird eine so aufgebaute Arznei Tempus-Tablette genannt. Der Mantel kann aus Kunststoff- oder zuckerartigem Material bestehen. Diese Materialien lösen sich je nach Dicke des Überzugs mehr oder weniger langsam in den Verdauungssäften auf. Es entstehen Poren, durch die Wasser eindringen kann, die Wirksubstanz im Inneren quillt und und löst sich im Wasser. Die Wirkstoff-Lösung dringt durch die Poren der Hülle wieder nach außen und kann vom Körper aufgenommen werden.

Tab(lette)

Das neue Präparat mit verzögerter Wirkung mit dem Corticoid Prednison ist so eine Tempus-Tablette. Diese Galenik ist aufwändig herzustellen: Zuerst wird der Kern gepresst, dann in einem zweiten Arbeitsschritt die Mantelschicht mit einer speziellen Maschine, dem so genannten Presscoater, aufgebracht. „Ähnliche Maschinentechniken werden heute bei der Herstellung von Spülmaschinentabs eingesetzt, wo auch verschiedene Komponenten in Schichten gepresst werden“, erzählt Zimmer. Die modernere Variante sei hingegen ein Überzugsverfahren, bei dem die Mantelschicht durch eine Art Lackierung aufgebracht wird. So könne man recht dicke Ummantelungen bilden, die erst nach mehreren Stunden vom Wasser durchdrungen werden und magensaftresistent sein können. So kann eine Tablette beispielsweise um zwei Uhr in der Nacht ihren Wirkstoff freisetzen, wenn sie um 22 Uhr eingenommen wird.

Schwamm-Poren

Eine Tablette kann aber auch wie ein Schwamm sein, trocken, fest und kompakt. Mit Wasser quillt sie zu einer gallertigen schwammartigen Masse, die Wirksubstanz wird über das Netzwerk der Hohlräume freigesetzt. Die Fachleute sprechen von einer Hydrokolloidmatrix. Natürlich, plaudert Zimmer aus dem Nähkästchen, können auch beide Technologien kombiniert werden – eine Hydrokolloidmatrix wird dann zusätzlich noch mit einem Überzug eingehüllt. Auch auf diese Weise kann eine Zeitsteuerung erzielt werden.

Kügelchen in der Kapsel

Oft handelt es sich aber gar nicht um Tabletten, sondern um viele kleine bunte Kugeln in einer Kapsel. Diese nennt man Pellets. Jede einzelne ist mit einer Hülle versehen – die Farbe codiert für die Geschwindigkeit der Freisetzung im Körper. Manche erhalten einen relativ rasch durchlässigen, dünnen Film, andere einen dicken, der dem Wasser viel länger standhält. So werden zwar alle Pellets gleichzeitig aus der Kapsel entlassen (nach etwa sechs bis acht Minuten im Magen) – wirken dann aber zu unterschiedlichen Zeitpunkten. Sie werden weitertransportiert, gelangen in den Dünndarm und verteilen sich über den gastrointestinalen Trakt. So kann erreicht werden, dass eine Wirkstoff über einen längeren Zeitraum hinweg gleichmäßig im Körper freigesetzt werden kann.

Die maximale Zeit, die ein Medikament auf diese Weise zeitverzögert im Körper wirken kann ist jene Zeit, die eine Passage durch den Verdauungstrakt dauert, im Schnitt 24 Stunden. „Wir hätten gerne Wirkzeiten von einer Woche, aber das geht mit dieser Technologie schon aus biologischen Gründen nicht“, bedauert Zimmer.

Inge Smolek, rheuma plus 3/2009

Zu diesem Thema wurden noch keine Kommentare abgegeben.

Mehr zum Thema

<< Seite 1 >>

Medizin heute

Aktuelle Printausgaben