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Schon ein Glas Grapefruitsaft kann zu gefährlichen Wechselwirkungen mit Medikamenten führen.
 
Allgemeinmedizin 11. Dezember 2012

Arzneimittelinteraktion

Medikamente durch Grapefruitsaft falsch dosiert.

Immer mehr Medikamente kommen auf den Markt, die mit bestimmten Inhaltsstoffen in Grapefruitsäften wechselwirken. Dadurch steigt die Gefahr, dass es zu einer unerwünscht hohen Konzentration des Arzneimittels kommt, weil die betroffenen Medikamente nicht metabolisiert werden. Vor allem alte Patienten sind gefährdet.

Von inzwischen mehr als 85 Arzneimitteln ist bekannt, dass sie mit Bestandteilen in Grapefruitsaft interagieren. Bei 43 Präparaten kann es durch die Wechselwirkung zu schweren Nebenwirkungen kommen (Bailey et al.: CMAJ 2012).

Die meisten Infos gibt es zu CYP3A4

Am besten untersucht ist in diesem Zusammenhang die Hemmung des Enzyms Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) vor allem im Dünndarm durch Inhaltsstoffe des Saftes. Dadurch werden manche Arzneimittel nicht mehr metabolisiert. Es kommt zu höheren Konzentrationen als beabsichtigt. Der wirksame Bestandteil im Saft sind Furanokumarine, deren Metabolite irreversibel an das Enzym binden und so dessen Aktivität stark einschränken.

Kennzeichen betroffener Arzneimittel ist außer der Verstoffwechselung durch CYP3A4 die orale Applikation und eine sehr niedrige (<10%) oder mittlere orale Bioverfügbarkeit (30% bis 70%). In den meisten Fällen seien diese Angaben in den Fachinformationen enthalten, so die Autoren. Zu einer Interaktion mit Bestandteilen von Grapefruitsaft könne es bereits kommen, wenn nur einmal 200 bis 250 ml Saft getrunken werden.

Fünffach erhöhte Felodipindosis

Je öfter der Saft getrunken wird, umso stärker ist die Interaktion. So erhöht sich die Konzentration einer einfachen Felodipindosis nach dem Trinken von 250 ml Grapefruitsaft dreimal pro Tag, und das sechs Tage lang um das Fünffache im Vergleich zur Einnahme mit Wasser. Patienten sind umso stärker gefährdet, je höher die CYP3A4-Konzentration im Dünndarm ist.

Am anfälligsten für solche Interaktionen sind Patienten über 70, wie die Wissenschaftler herausgefunden haben. Bei diesen Patienten ist im Gegensatz zu jungen Patienten die Fähigkeit verringert, erhöhte Arzneimittelkonzentrationen zu kompensieren. Bailey und seine Kollegen erläutern dies am Beispiel von Felodipin: Bei Älteren kommt es nach der Einnahme des Blutdrucksenkers mit Grapefruitsaft nicht wie bei jungen Patienten zu einem kompensatorischen Anstieg der Herzschlagfrequenz. Ein Grund könne die aufgrund des Alters verringerte Sensitivität der Barorezeptoren sein.

Schwere Nebenwirkungen aufgrund der Wechselwirkung von Grapefruitsaft und Arzneien können zum Beispiel chaotische ventrikuläre Tachykardien (Torsade de pointes) etwa bei Therapie mit Amiodaron oder Tyrosinkinasehemmern sein, aber auch eine Rhabdomyolyse bei der Therapie mit manchen Statinen. Auch zur Schädigung der Nieren kann es etwa bei Patienten kommen, die nach einer Transplantation Calcineurinhemmer zur Immunsuppression erhalten und reichlich Saft trinken. Eine umfangreiche Datenbank mit Informationen über Wechselwirkungen von Arzneimitteln untereinander, aber auch mit Bestandteilen von Nahrungsmitteln oder Alkohol ist kostenfrei abrufbar zum Beispiel unter www.drugs.com.

 

springermedizin.de/ple, Ärzte Woche 50/52/2012

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