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Innere Medizin 1. Dezember 2010

Pharmakokinetische Arzneimittelinteraktionen durch pflanzliche Arzneimittel

Pharmakokinetische Interaktionen zwischen synthetischen und pflanzlichen Arzneimitteln beruhen zumeist auf einer Induktion oder Inhibition der für die Bioverfügbarkeit von Arzneistoffen hauptsächlich verantwortlichen Cytochrom-P450 (CYP)-Enzyme und Transporter, wie z.B. P-Glykoprotein. Zum Beispiel führen hyperforinhaltige Johanniskrautextrakte nach einigen Tagen hauptsächlich in Leber und Dünndarm zu einer gesteigerten Expression von CYP-Enzymen und P-Glykoprotein. Dadurch wird die Bioverfügbarkeit von zahlreichen CYP- oder P-Glykoprotein-Substraten klinisch relevant erniedrigt. Im Gegensatz hierzu wird die Bioaktivierung des Prodrugs Losartan durch Mariendistelextrakte vermindert, was auf eine Hemmung von CYP2C9 zurückgeführt werden kann. Allerdings ist die Reduktion der Bioverfügbarkeit des aktiven Metaboliten E-3174 (15 %) klinisch nicht relevant. Auch die bei In-vivo-Studien beobachteten Änderungen der Arzneistoffbioverfügbarkeit durch z. B. Baldrian-, Echinacea-, Ginkgo- und Weißdornpräparate sind klinisch nicht relevant, obwohl zahlreiche In-vitro-Studien auf Interaktionen in vivo hindeuten. Da hinsichtlich der Beeinflussung von metabolischen Vorgängen oder Transportprozessen bei Phytopharmaka nur selten eine positive In-vitro-in-vivo-Korrelation vorliegt, sollten Ergebnisse aus In-vitro-Studien vorsichtig interpretiert werden.

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