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Verbesserte Wirksamkeit von Escitalopram bestätigt

Durch selektive Nutzung des chemisch aktiven Anteils des bewährten SSRIs Citalopram wurde bei Escitalopram (Cipralex®) das Wirkprinzip verbessert.

Der selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) Citalopram galt lange Zeit als Standardtherapeutikum zur Behandlung von Depressionen und Angststörungen. Seit kurzem steht nun das Nachfolgepräparat Escitalopram (Cipralex®) zur Verfügung. Der allosterische Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (ASRI) Escitalopram ist das therapeutisch aktive Enantiomer von Citalopram. Dank der allosterischen Bindungsstelle kommt es zu einer stärkeren Bindung am Serotonintransporter als unter den klassischen SSRIs. Cipralex® enthält nur das wirksame linksdrehende Molekül, das unwirksame rechtsdrehende wird in der Produktion herausgefiltert.
Bis vor kurzem galt das rechtsdrehende Enantiomer (R-Ci­talo-pram) als pharmakologisch inert. Präklinische Daten zeigten nun jedoch, dass R-Citalopram die volle Wirkung der linksdrehenden Form (S-Citalopram) durch Interaktion am Serotonin-Transporter hemmt. Ein biochemisch kleiner Unterschied mit großer Wirkung: Das neue Medikament zeichnet sich durch starke Wirksamkeit und besonders rasche Ansprechraten, auch im Vergleich zu anderen SSRI, aus. Klinisch wurde die Überlegenheit von Escitalopram gegenüber Citalopram belegt (Moore et al, Int Clin Psychopharmacol 2005; 20: 131–137).

Bereits in niedriger Dosierung schnell und gut wirksam

Die Wirksamkeit von Escitalo­pram wurde für die Therapie einer Major-Depression bereits in mehreren Studien bestätigt. Auch bei Angststörungen ist das therapeutisch aktive S-Enantiomer von Citalopram indiziert. Bereits nach einer Therapiewoche lässt sich eine signifikante Reduktion der Symptomatik beobachten. Escitalopram wirkt bereits in niedriger Dosierung besonders schnell und gut, Nebenwirkungen und Interaktionen mit anderen Arzneimitteln sind selten.
Die, kürzlich von einer Arbeitsgruppe um Dr. Nikolas Klein, Klinische Abteilung für Allgemeine Psychiatrie, Medizinische Universität Wien, präsentierte ADAM-SPECT-Rezeptor-Bindungsstudie brachte die höhere Bindung von Escitalopram am Serotonin-Transporter (SERT) auch bildlich zur Darstellung: Die Single-Photonen-Emissions-Computertomographie (SPECT) macht die Rezeptorbindung pharmakologisch wirksamer Substanzen im ZNS sichtbar. Unter Verwendung des Radioliganden ADAM untersuchte Klein die Besetzung von SERT, nach Gabe von Escitalopram (10 mg/Tag) sowie Citalopram (20 mg/Tag). Die Dosen waren hinsichtlich des S-Enantiomers äquivalent, die Anwendungsdauer an gesunden Probanden betrug zehn Tage. Sechs Stunden nach der Verabreichung betrug die durchschnittliche Bindung an die Serotonin-Transporter 81,5 Prozent bei Escitalopram, im Vergleich dazu bei Citalopram 64 Prozent, trotz gleicher S-Enantionmer-Plasmaspiegel. 54 Stunden nach der letzten Anwendung konnte bei Escitalopram eine Bindung von 63,3 vs. 49 Prozent bei Citalo­pram ermittelt werden. Die höhere Rezeptor-Belegung dürfte, wie die Autoren folgern, in einer effektiveren Hemmung des Serotonin-Transporters resultieren,
sodass, wie die präklinischen Ergebnisse bereits vermuten ließen, unter Escitalopram ein größerer serotonerger Output erzielt wird.

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