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Allgemeinmedizin 27. März 2012

Wiener Wissenschafter nahmen "Valium-Effekt" genauer unter die Lupe

Bisher kein dreidimensionales Modell des Aussehens des GABA-A-Rezeptors: Berechnungen könnten Weg zu neuen Arzneimitteln ebnen.

Bisher gibt es kein genaues dreidimensionales Modell für die Rezeptoren der Gamma-Amino-Buttersäure, an denen Substanzen wie die seit den 1960er Jahren wohl bereits milliardenfach verschriebenen Tranquilizer (Diazepam, "Valium" etc.) im Gehirn wirken. Diese zum Teil bestehende Lücke wollen Wissenschafter um Lars Richter von der Abteilung für Medizinische Chemie der Universität Wien, aus Leiden (Niederlande) und vom Zentrum für Hirnforschung der MedUni Wien schließen. In "Nature Chemical Biology" haben sie am Wochenende die Ergebnisse von Berechnungen und Simulationen dazu publiziert.

Räumliche Struktur bis zur atomaren Ebene

Die Gamma-Amino-Buttersäure ist der stärkste dämpfende Botenstoff im Gehirn, ihre Rezeptoren, die GABA-A-Andockstellen, sind der entscheidende Punkt, an dem Benzodiazepine, Barbiturate, neuroaktive Hormone, Anästhetika und Muskelrelaxantien ansetzen. Die Rezeptoren sind Chlorid-Kanäle, die sich aus Untereinheiten zusammensetzen. Allerdings gibt es noch kein genaues Modell, bei dem die räumliche Struktur der Rezeptoren durch Röntgenbeugung bis auf die atomare Ebene genau bestimmt wurde.

Effekt nutzen

Die Wissenschafter entwickelten zahlreiche Homologie-Modelle für den Rezeptor und simulierten künstlich die Bindung von Diazepam an diesen Andockstellen. Was dabei auch herauskam: Es gibt offenbar aus anderen als den bekannten Substanzklassen mit Wirkung am GABA-Rezeptor ähnlich aussehende Wirkstoffe, die ebenfalls dort binden könnten. Das könnte zur Optimierung von Leitsubstanzen für die Entwicklung neuer Arzneimittel mit einem Effekt auf das GABA-System im Gehirn führen.

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